Нексиум лиофилизат для инъекций 40мг № 10

(3.5/4)
  • Товар есть в наличии
  • Производитель: Швеция АстраЗенека АБ/Ортат
  • Срок годности: 4,20
  • Цена: 2 450 р.

Количество:

+ -

Преимущества нашей аптеки

Только подлинные и качественные товары

Соблюденные срок и условия хранения

Низкие розничные цены, как у производителя

Оптовые цены на некоторые группы товаров

Лекарственные формы
лиофилизат для инъекций 40мг
пеллеты и гранулы 10мг
таблетки 20мг
таблетки 40мг
Международное непатентованное название?Эзомепразол
Состав Нексиум лиофилизат для инъекций 40мгАктивное вещество: эзомепразол натрий - 42,5мг; эквивалентный 40мг эзомепразола; вспомогательные вещества: динатрия эдетат дигидрат - 1,5мг; натрия гидроксид 0,2-1мг.
Группа?Противоязвенные средства
ПроизводителиАстраЗенека АБ (Швеция), АстраЗенека АБ/АстраЗенека Индастриз ООО (Швеция), АстраЗенека АБ/Ортат (Швеция)
Показания к применению Нексиум лиофилизат для инъекций 40мгВзрослые: в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни; для заживления пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска; для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза. Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет): в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни.
Способ применения и дозировка Нексиум лиофилизат для инъекций 40мгВ качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения: при невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован эзомепразол парентерально в дозе 20-40мг 1 раз в сутки. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов ГЭРБ Нексиум применяется в дозе 20мг 1 раз в сутки. Для заживления пептических язв, связанных с приёмом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендуется эзомепразол в дозе 20мг 1 раз в сутки. Для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20мг 1 раз в сутки. Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата. Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза: после эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8мг/ч в течение 3 суток (72 часов). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40мг 1 раз в сутки в течение 4 недель). Инъекции: доза 40мг - приготовленный раствор эзомепразола (5мл, 8мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Доза 20мг - половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5мл, 8мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Инфузии: доза 40мг - приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Доза 20мг - половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 80мг - приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут. Доза 8мг/ч - приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 часов (8мг/ч). Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет): в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни - эзомепразол парентерально 1 раз в сутки, как часть курса терапии ГЭРБ (рекомендации по дозированию представлены далее). Как правило, период лечения внутривенной формой должен быть непродолжительным, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата. Рекомендации по дозированию эзомепразола для детей: Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: возраст 1-11 лет: если масса тела менее 20кг, то доза - 10мг 1 раз в сутки; если масса тела 20кг и более, то доза - 10мг или 20мг 1 раз в сутки. Возраст12-18 лет: 40мг 1 раз в сутки. Симптоматическое лечение ГЭРБ: возраст 1-11 лет - 10мг 1 раз в сутки; возраст12-18 лет - 20мг 1 раз в сутки. Инъекции: доза 40мг - приготовленный раствор эзомепразола (5мл, 8мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Доза 20мг - половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5мл, 8мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 10мг - 1,25мл приготовленного раствора эзомепразола (8мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Инфузии: Доза 40мг - приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Доза 20мг - половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Доза 10мг - четверть приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы. Нарушение функции почек: коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов. Нарушение функции печени ГЭРБ: коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20мг. Кровотечение из пептической язвы: коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата: 80мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4мг/ч в течение 71,5 часов. Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется. Приготовление раствора: деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения pH, в связи, с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения. Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами. Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения). Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30°С. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями. Инъекция 40мг - раствор для инъекций (8мг/мл) готовится путем добавления 5мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения во флакон с 40мг эзомепразола. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета. Инфузия 40мг - инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с 40мг эзомепразола в 100мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Инфузия 80мг - инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40мг в 100мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Противопоказания Нексиум лиофилизат для инъекций 40мгПовышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата. Детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Эзомепразол не должен приниматься и совместно с атазанавиром и нелфинавиром. С осторожностью: пациенты с тяжелой почечной недостаточностью. Беременность и период лактации: в настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Нет данных о применении препарата женщинами в период лактации. Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период кормления грудью. В случае необходимости терапии препаратом в период лактации следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.
Фармакологическое действиеФармакодинамика: эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке: после приема внутрь эзомепразола в дозе 20мг или 40мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приёме внутрь. Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией эзомепразола в плазме после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC - площадь под кривой «концентрация-время»). На фоне внутривенного введения 80мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов. Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты: заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии. Показана эффективность препарата при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты: во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, принимавших эзомепразол внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты: доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного Salmonella spp., Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile. У детей в возрасте менее 1 месяца и в возрасте 1-11 месяцев на фоне приема перорального эзомепразола в дозе 0,5мг/кг и 1,0мг/кг, соответственно, отмечено уменьшение среднего процента времени со значением внутрижелудочного pH менее 4. Профиль безопасности эзомепразола у детей схож с таковым у взрослых. Фармакокинетика: кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%. Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола - основной метаболит, определяемый в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного введения препарата и 9л/ч - при повторных введениях. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных введениях препарата один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается при повторном введении. Это увеличение является время- и дозозависимым, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что эзомепразол и/или его сульфопроизводное ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном применении один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная максимальная концентрация составляет 4,6мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом. При внутривенном введении эзомепразола в дозах 40мг, 80мг и 120мг в течение 30 мин с последующим внутривенным введением в дозе 4мг/ч или 8мг/ч в течение 23,5ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов почками, другая часть - кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация-время» на 100% выше, чем у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация - время» для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при введении препарата один раз в сутки не отмечается. Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется. Применение у детей: изучение фармакокинетики эзомепразола у детей в возрасте от 0 до 18 лет проводилось после 3-х минутной внутривенной инъекции один раз в сутки в течение 4 дней. Максимальную равновесную концентрацию препарата в плазме крови (Cssmax) оценивали через 5 мин после введения дозы у детей во всех возрастных группах, а у взрослых пациентов - через 7 минут после введения дозы 40мг и по окончанию инфузии дозы 20мг. Далее представлены результаты оценки системной экспозиции эзомепразола в виде геометрических средних (диапазона). Возраст 0-1 месяц, доза (n=6) 0,5мг/кг, AUC - 7,5(4,5-20,5)мкмоль/ч/л, Cssmax - 3,7(2,7-5,8)мкмоль/л. Возраст 1-11 месяцев, доза (n=6) 1,0мг/кг, AUC - 10,5(4,5-22,2)мкмоль/ч/л, Cssmax - 8,7(4,5-14,0) мкмоль/л. Возраст 1-5 лет, доза (n=7) 10мг, AUC - 7,9(2,9-16,6)мкмоль/ч/л, Cssmax - 9,4(4,4-17,2)мкмольч/л. Возраст 6-11 лет доза (n=8) 10мг, AUC - 6,9(3,5-10,9)мкмоль/ч/л, Cssmax - 5,6(3,1-13,2) мкмольч/л; доза (n=8) 20мг, AUC - 14,4(7,2-42,3)мкмоль/ч/л, Cssmax - 8,8(3,4-29,4)мкмольч/л; доза (n=6) 20мг, AUC - 10,1(7,2-13,7)мкмоль/ч/л, Cssmax - 8,1(3,4-29,4)мкмольч/л. Возраст 12-17 лет, доза (n=6) 20мг, AUC - 8,1(4,7-15,9)мкмоль/ч/л, Cssmax - 7,1(4,8-9,0)мкмольч/л; доза (n=8) 40мг, AUC - 17,6(13,1-19,8)мкмоль/ч/л, Cssmax - 10,5(7,8-14,2)мкмольч/л. Возраст - взрослые, доза (n=22) 20мг, AUC - 5,1(1,5-11,8)мкмольч/л, Cssmax - 3,9(1,5-6,7)мкмольч/л; доза (n=41) 40мг, AUC - 12,6(4,8-21,7)мкмоль/ч/л, Cssmax - 8,5(5,4-17,9)мкмольч/л. Согласно построенной модели Cssmax после в/в введения эзомепразола в виде 10-минутной, 20-минутной и 30-минутной инфузии уменьшится, в среднем, на 37%-49%, 54%-66% и 61%-72%, соответственно, во всех возрастных группах и группах дозирования по сравнению со значением Cssmах после 3-минутной инъекции.
Побочное действие Нексиум лиофилизат для инъекций 40мгНиже приведены побочные эффекты, отмеченные при внутривенном и пероральном применении препарата в ходе проведения клинических исследований и при постмаркетинговом изучении препарата для приема внутрь. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции в месте введения препарата; нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса. Нарушения психики: нечасто - бессонница; редко - депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто - сухость во рту; редко - стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; очень редко - микроскопический колит (подтвержденный гистологически). Со стороны печени и желчевыводяших путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит. Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - периферические отеки; редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Обилие расстройства: редко - недомогание, потливость. Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинно-следственной связи с приёмом препарата не установлено. Данные по безопасности применения эзомепразола у детей согласуются с профилем безопасности у взрослых.
ПередозировкаНа настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме 280мг эзомепразола были описаны слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80мг эзомепразола внутрь и внутривенное введение 308мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Взаимодействие Нексиум лиофилизат для инъекций 40мгИсследования по изучению взаимодействий проводились с участием только взрослых пациентов. Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов: снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40мг один раз в сутки) с атазанавиром 300мг / ритонавиром 100мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация-время», максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 -основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. При пероральном совместном приеме 30мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19. При совместном приеме эзомепразола перорально в дозе 40мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Применение омепразола в дозе 40мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно. При применении эзомепразола перорально в дозе 40мг пациентами, получающими варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг МНО в начале и по окончании совместного применения этих препаратов. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300мг и поддерживающая доза 75мг/сутки) и эзомепразолом (40мг/сутки внутрь), которое приводит к снижению экспозиции в активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в а среднем на 14%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном с исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20мг/сутки в одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), при в анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-о сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20мг эзомепразола и 81мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела к снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Применение омепразола в дозе 40мг один раз в сутки приводило к увеличению Cmax и площади под кривой «концентрация-время» цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно. У здоровых добровольцев совместный пероральный прием эзомепразола в дозе 40мг и цизаприда на 32% повышал величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и на 31% увеличивал период полувыведения (T1/2) для цизаприда; максимальные концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось. При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими лекарственными средствами при его внутривенном применении в высоких дозах (80мг с последующим введением в дозе 8мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов изофермента CYP2C19. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время внутривенного введения эзомепразола. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата: в метаболизме эзомепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора изофермента CYP3A4, кларитромицина (500мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить, более чем к 2-х кратному увеличению, значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола. Для растворения препарата должны использоваться только лекарственные средства, упомянутые в разделе «Приготовление раствора».
Особые указанияПри наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300мг и поддерживающая доза 75мг/сутки) и эзомепразолом (40мг/сутки внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела. Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: в связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Условия храненияХранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Флакон без картонной пачки при комнатном освещении можно хранить не более 24 часов.
Еще никто не оставил отзыв. Вы можете быть первым!

Преимущества нашей аптеки

Только подлинные и качественные товары

Соблюденные срок и условия хранения

Низкие розничные цены, как у производителя

Оптовые цены на некоторые группы товаров

у вас есть к нам вопросы?

перезвоним в течение 15 минут